Например: инструкция Эпигалин, антибиотики, берцовая кость
Отзывы 774
Вопросы и ответы
/ / Инструкция к препарату Актилизе

Инструкция по применению Актилизе

Актилизе
Для инъекций       
Цена: нет данных
Рейтинг популярности препарата
Актилизе
4 / 5


249 оценок
АТХ: B01AD02 Препараты, влияющие на кроветворение и кровь


Состав лекарственного препарата Актилизе

Активное вещество - алтеплаза.

Лекарственная форма

порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 50мг

Фармакотерапевтическая группа

Фибринолитические средства

Фармакологические свойства

Тромболитическое. Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. Период полувыведения составляет 4,5 минуты. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.

Показания к применению Актилизе

тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда:

  • 90-минутный (ускоренный) режим введения (см. ПРИМЕНЕНИЕ) для пациентов, лечение которых можно начать на протяжении первых 6 ч после возникновения симптомов;
  • 3-часовой режим введения (см. ПРИМЕНЕНИЕ) для пациентов, лечение которых можно начать на протяжении 6–12 ч после возникновения симптомов, при условии, что диагноз был четко подтвержден.

Тромболитическая терапия при острой распространенной тромбоэмболии легочной артерии с гемодинамической нестабильностью. По возможности диагноз должен быть подтвержден объективными методами, такими как легочная ангиография, или неинвазивными вмешательствами, такими как сканирование легких.
Тромболитическая терапия острого ишемического инсульта. Лечение следует начинать как можно раньше, на протяжении первых 4,5 ч после возникновения симптомов инсульта и после исключения внутричерепного кровоизлияния с помощью методов, предполагающих визуальное наблюдение (таких как компьютерная томография или другой метод диагностики с визуализацией, который дает возможность выявить наличие кровоизлияния). Эффект лечения зависит от времени, которое прошло после возникновения симптомов инсульта до начала терапии, поэтому своевременное лечение повышает вероятность благоприятного результата лечения.

Противопоказания

при применении по показаниям Актелизе не назначают пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу — альтеплазе, а также к гентамицину (который используется при производстве препарата и может оставаться в следовых количествах) или какому-либо вспомогательному веществу.
Дополнительные противопоказания при остром инфаркте миокарда, острой легочной эмболии и остром ишемическом инсульте:

  • значительные нарушения свертывания крови, кровотечение, существующее или произошедшее в последние полгода;
  • известный геморрагический диатез;
  • одновременный прием пероральных антикоагулянтов, например натрия варфарина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
  • выраженное или недавно перенесенное тяжелое или опасное кровотечение;
  • наличие в анамнезе любого заболевания ЦНС (такого как новообразования, аневризма, внутричерепное или спинномозговое хирургическое вмешательство);
  • наличие в анамнезе или подозреваемое внутричерепное кровоизлияние;
  • подозреваемое субарахноидальное кровоизлияние или состояние после субарахноидального кровоизлияния на фоне аневризмы;
  • тяжелая форма неконтролируемой АГ;
  • недавно перенесенные (менее 10 дней) травматический наружный массаж сердца при реанимации, роды, недавняя пункция кровеносных сосудов, которые не могут быть сдавлены (например пункция подключичной или яремной вены);
  • тяжелые формы нарушений функций печени, включая печеночную недостаточность, цирроз, портальную гипертензию (варикозное расширение вен пищевода) и гепатит в активной стадии;
  • бактериальный эндокардит, перикардит;
  • острый панкреатит;
  • подтвержденные язвенные желудочно-кишечные заболевания в течение последних 3 мес, варикозное расширение вен пищевода, аневризма артерий, пороки развития артерий и вен;
  • новообразования с повышенным риском кровотечения;
  • значительная хирургическая операция или значительная травма за последние 3 мес.

Дополнительные противопоказания при остром инфаркте миокарда и острой легочной эмболии:

  • геморрагический инсульт или инсульт неизвестного происхождения в анамнезе;
  • ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 мес, за исключением острого ишемического инсульта, произошедшего в течение последних 3 ч.

Дополнительные противопоказания при остром ишемическом инсульте:

  • симптомы острой ишемии начались более чем за 4,5 ч до начала инфузии, или время возникновения симптомов неизвестно или могло быть больше, чем 4,5 ч (см. Фармакодинамика);
  • незначительный неврологический дефицит или быстрое уменьшение выраженности симптомов до начала инфузии;
  • тяжелый инсульт по клиническим оценкам (например NIHSS >25) и/или определен с помощью надлежащих методов визуализации;
  • судороги в начале инсульта;
  • наличие предыдущего инсульта в течение последних 3 мес;
  • сведения о внутричерепном кровотечении (ВЧК) по результатам компьютерной томографии;
  • симптомы, имеющие отношение к субарахноидальному кровоизлиянию, даже если результаты компьютерной томографии находятся в пределах нормы;
  • перенесенный инсульт в анамнезе на фоне сахарного диабета,
  • введение гепарина в течение последних 48 ч, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) превышает верхнюю границу нормы в соответствии с лабораторными показателями;
  • количество тромбоцитов составляет <100 000/мм3;
  • систолическое АД >185 или диастолическое АД >110 мм рт. ст., или необходимо активное медикаментозное вмешательство (в/в) для снижения АД до этих пределов;
  • уровень глюкозы в крови <50 или >400 мг/дл.

Применение у пациентов пожилого возраста. Применение Актилизе противопоказано для лечения острого инсульта у взрослых в возрасте старше 80 лет.

Предостережения при использовании

Применение при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния. Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. Одновременно с введением препарата рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. При возникновении кровотечения следует прекратить введение. Актилизе нельзя смешивать с другими препаратами (даже гепарином) ни в общем флаконе для инфузий, ни в общем катетере.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других препаратов, угнетающих свертывание крови.

Способ применения и дозировка Актилизе

Актилизе следует вводить как можно раньше после возникновения симптомов заболевания.
Инфаркт миокарда:
a) 90-минутный (ускоренный) режим введения для больных с инфарктом миокарда, лечение которых можно начать в течение 6 ч после возникновения симптомов.

90-минутный (ускоренный) режим введения, доза альтеплазеОбъем р-ра в зависимости от концентрации альтеплазе, мл
1 мг/мл2 мг/мл
15 мг в качестве в/в болюса157,5
50 мг в качестве инфузии в течение 30 мин5025
С дальнейшей инфузией 35 мг в течение 60 мин до достижения максимальной дозы 100 мг3517,5


Для пациентов с массой тела <65 кг общую дозу следует рассчитывать относительно массы тела в соответствии с таблицей.

90-минутный (ускоренный) режим введения, доза альтеплазеОбъем р-ра в зависимости от концентрации альтеплазе, мл
1 мг/мл2 мг/мл
15 мг в качестве в/в болюса157,5
0,75 мг/кг массы тела в качестве инфузии в течение 30 мин (максимум 50 мг)0,75 мл/кг массы тела0,375 мл/кг массы тела
С дальнейшей инфузией 0,5 мг/кг массы тела в течение 60 мин (максимум 35 мг)0,5 мл/кг массы тела0,25 мл/кг массы тела


б) 3-часовой режим введения для пациентов, лечение которых можно начать на протяжении 6–12 ч после возникновения симптомов.

3-часовой режим введения, доза альтеплазеОбъем р-ра в зависимости от концентрации альтеплазе, мл
1 мг/мл2 мг/мл
10 мг в качестве в/в болюса105
50 мг в качестве инфузии в течение первого часа5025
С дальнейшей инфузией 10 мг в течение 30 мин до достижения максимальной дозы 100 мг в течение 3 ч105


Для пациентов с массой тела <65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг массы тела.
Максимально допустимая доза альтеплазы при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг.
Вспомогательная терапия. Сопутствующая антитромботическая терапия рекомендуется в соответствии с действующими международными рекомендациями относительно лечения пациентов с инфарктом миокарда с элевацией сегмента ST. Ацетилсалициловую кислоту следует применять как можно раньше после появления симптомов и продолжать лечение на протяжении всей жизни, если это не противопоказано.
Тромбоэмболия легочной артерии. Общую дозу 100 мг следует ввести на протяжении 2 ч. Наиболее распространен опыт применения в таком режиме.

Режим применения при тромбоэмболии легочной артерии, доза альтеплазеОбъем р-ра в зависимости от концентрации альтеплазе, мл
1 мг/мл2 мг/мл
10 мг в качестве в/в болюса в течение 1–2 мин105
С дальнейшей в/в инфузией 90 мг в течение 2 ч9045


Для пациентов с массой тела <65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг массы тела.
Вспомогательная терапия. После применения Актилизе следует начать (или продолжить) лечение гепарином, если значение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) меньше двойной верхней границы нормы. Инфузию следует регулировать соответственно АЧТВ на протяжении 50–70 с (в 1,5–2,5 раза больше исходного уровня).
Острый ишемический инсульт. Терапию может проводить только врач, прошедший специальную подготовку и имеющий опыт работы в неврологии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Рекомендуемая доза составляет 0,9 мг/кг массы тела (максимум 90 мг) и вводится инфузионно на протяжении 60 мин. 10% общей дозы изначально вводят как в/в болюс. Терапию следует начать как можно раньше на протяжении первых 4,5 ч после возникновения симптомов. Позже 4,5 ч после развития симптомов инсульта существует отрицательное соотношение польза/риск, связанное с приемом Актилизе, а поэтому применение препарата противопоказано (см. Фармакодинамика, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Вспомогательная терапия. Безопасность и эффективность этого режима с сопутствующим применением гепарина и ацетилсалициловой кислоты в первые 24 ч после возникновения симптомов в достаточной степени не исследованы. Поэтому в первые 24 ч после терапии Актилизе при ишемическом инсульте следует избегать применения ацетилсалициловой кислоты или гепарина в/в. Если гепарин необходимо применять по другим показаниям (например предотвращение тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 МЕ/сут п/к.
Инструкция по применению. В асептических условиях содержимое флакона (50 мг) растворяют в воде для инъекций для получения концентрации 1 мг альтеплазе/мл или 2 мг альтеплазе/мл в соответствии с таблицей.

Конечная концентрация р-ра альтеплазе, мг альтеплазе/млОбъем воды для инъекций, который добавляется к сухому веществу, мл
150
225


Полученный р-р следует вводить в/в. Его можно в дальнейшем развести в стерильном физиологическом р-ре 0,9% (9 мг/мл) для инъекций до получения минимальной концентрации 0,2 мг альтеплазы/мл. Не рекомендуется разводить полученный р-р в стерильной воде для инъекций или в р-рах для инъекций на основе углеводов, например декстрозы. Актилизе не следует смешивать с другими лекарственными средствами ни во флаконе для инфузий, ни в общей системе для в/в введения (даже с гепарином).
Дополнительные практические инструкции по приготовлению и применению см. Несовместимость.
Для достижения конечной концентрации 1 мг альтеплазе/мл следует ввести полное содержимое растворителя, прилагаемого к флакону с порошком Актилизе.
Для достижения конечной концентрации 2 мг альтеплазе/мл используют только половину содержимого растворителя. В этих случаях для переноса необходимого количества растворителя во флакон с порошком Актилизе следует всегда использовать шприц.
Во время приготовления препарата из соответствующего количества порошка и растворителя смесь необходимо лишь слегка перемешать до полного растворения. Чтобы предотвратить образование пены, следует избегать интенсивного перемешивания.
Готовый препарат имеет вид прозрачного бесцветного или бледно-желтого р-ра. Перед введением препарат необходимо визуально проверить на наличие частиц и изменение цвета.
Разведенный р-р предназначен для однократного применения. Любой неиспользованный р-р следует уничтожить.

Побочные эффекты

побочные реакции, приведенные ниже, классифицируются по частоте возникновения (очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (по имеющимся данным частоту установить невозможно)) и классам систем органов.
Кроме внутричерепного кровоизлияния как побочной реакции при инсульте и реперфузионной аритмии как побочной реакции при инфаркте миокарда, нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных реакции препарата Актилизе в случае его применения при легочной эмболии и остром ишемическом инсульте или при инфаркте миокарда.
Кровотечение. Самой распространенной побочной реакцией, связанной с приемом Актилизе, является кровотечение, которое приводит к снижению гематокрита и/или показателя гемоглобина.
Очень часто: кровотечение из места повреждения кровеносных сосудов (а именно гематома); кровотечение в месте введения (кровотечение из места пункции, гематома в месте введения катетера, кровотечение в месте введения катетера); часто: внутричерепное кровотечение (а именно церебральное кровотечение, церебральная гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение) на фоне лечения острого ишемического инсульта. Основным нежелательным явлением было клинически выраженное внутримозговое кровотечение на фоне лечения острого ишемического инсульта (до 10% пациентов, без повышения общего коэффициента смертности и без повышения общего коэффициента заболеваемости и потери больным возможностей по шкале Рэнкина (степень тяжести 5–6); кровотечения из дыхательных путей (например глоточное кровотечение; кровохарканье; носовое кровотечение); кровотечение из ЖКТ (например желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, рвота кровью, мелена; кровотечение из ротовой полости, кровотечение из десен), подкожное кровотечение; урогенитальные кровотечения (например гематурия, кровотечение из мочевыводящих путей); необходимость в переливании крови; нечасто: внутричерепные кровотечения (например церебральное кровотечение, церебральная гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровоизлияние) на фоне лечения острого инфаркта миокарда и острой легочной эмболии; кровотечения из уха, гемоперикард, забрюшинные кровоизлияния (например забрюшинная гематома); редко: кровотечения из паренхиматозных органов (например печеночные кровотечения, легочные кровотечения); очень редко: кровотечения из глаз.
Смерть и необратимую потерю работоспособности выявляли у пациентов с инсультом (включая внутричерепное кровотечение) и другими серьезными случаями кровотечений.
В случае развития потенциально опасного кровотечения, в частности внутричерепных кровоизлияний, следует прекратить фибринолитическую терапию и немедленно отменить сопутствующее введение гепарина. Обычно, однако, нет необходимости в замене факторов свертывания крови из-за короткого Т½ и минимального влияния на системные факторы свертывания крови. Большинство пациентов, у которых отмечают кровотечения, могут потребовать прекращения терапии тромболитическими и антикоагулянтными средствами, в/в введения инфузии и регулирования АД, применяемого к пораженным сосудам. Следует рассмотреть возможность назначения протамина, если гепарин вводили в течение 4 ч до начала кровотечения. В исключительных случаях, когда пациент не реагирует на эти консервативные методы, может быть назначено взвешенное применение препаратов для переливания крови. Переливание криопреципитата, свежезамороженной плазмы крови и тромбоцитов следует рассматривать вместе с проведением повторных клинических и лабораторных оценок после каждого введения. При применении инфузии криопреципитата желательно достичь уровня фибриногена в объеме 1 г/л. Следует также рассмотреть возможность применения антифибринолитических препаратов.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности/анафилактоидные реакции (например аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, бронхоспазм, ангионевротический отек, артериальную гипотензию, шок или любые другие симптомы, связанные с аллергическими реакциями); очень редко — серьезные анафилактические реакции.
В отдельных случаях отмечали транзиторное образование антител к Актилизе (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — заболевания, связанные с нервной системой (например эпилептический припадок, судороги, афазия, нарушение речи, делирий, острый мозговой синдром, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, психоз), чаще всего на фоне сопутствующих ишемических или геморрагических цереброваскулярных заболеваний.
Нарушения со стороны сердца: как и в случае применения других тромболитических средств, нижеприведенные реакции отмечали как следствие инфаркта миокарда и/или приема тромболитических средств. Очень часто — рецидивирующая ишемия/стенокардия, артериальная гипотензия и сердечная недостаточность/отек легких, реперфузионная аритмия (а именно аритмия, экстрасистолия, предсердно-желудочковая блокада (вплоть до полной), фибрилляция предсердий, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, желудочковая фибрилляция, желудочковая тахикардия, электромеханическая диссоциация [ЭМП]); часто — остановка сердца, кардиогенный шок и повторный инфаркт; нечасто — митральная регургитация, легочная эмболия, другие формы системной эмболии/церебральная эмболия, дефект межжелудочковой перегородки.
Эти заболевания сердца могут привести к опасным для жизни больного последствиям, а также к смерти.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — эмболия (развитие тромботической эмболии), которая может привести к соответствующим последствиям в пораженных органах.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Лабораторные анализы: очень часто — снижение АД; часто — повышение температуры тела.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: редко — жировая эмболия (эмболизация кристаллами ХС), которая может привести к соответствующим последствиям в пораженных органах.

Передозировка

Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ, мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов); ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС. Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.

Просмотров: 2 494

Отзывы Актилизе

Вы можете оставить комментарии от своего имени, через сервисы представленные ниже:

Данную страницу никто не комментировал. Вы можете стать первым.

Ваше имя:
 
Ваша почта:

Решите уравнение: *

captcha
Обновить

Реклама на сайте | Жалобы/предложения | Сотрудничество | Пользовательское соглашение | Виджеты нашего сайта | RSS канал | Доступно на Android