Диафлекс - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Диафлекс

Одна капсула содержит

активное вещество - диацереин 50,0 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозымоногидрат,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый

(Е 172), желатин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме крови достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

Объем распределения после приема внутрь однократной дозыдиацереина 50 мг составляет 13,2 л. Реин хорошо связывается с белками плазмы крови – до 99%.

Реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат(20%). До 20% не измененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренсплазмы крови – 1,6 л/час, почечный клиренс - 0,13 л/час.

Фармакодинамика

Диафлекс активизирует восстановление хрящей, стимулируя выработку TGF-b, который приводит в действие хондроциты и стимулирует выработку коллагена II типа, протеогликана и гиалуронана. Реин, активный метаболитдиацереина, снижает выработкуметаллопротеиназы-1, -3, -9 и -13 и оказывает хондропротективный эффект.

Оказывает противовоспалительнуюактивность на моделях острого воспаления. Диафлекс не ингибирует синтез простагландинов. Диафлекс восстанавливает изменения в костном метаболизме,сохраняя минеральную плотность кости, посредством улучшения баланса формование/абсорбция.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к диацереину, или любому компоненту препарата
- колопатия (язвенный ректаколит, болезнь Крона)
- окклюзионный или субокклюзионный синдром
- болевые абдоминальные синдромы неустановленной этиологии
- тяжелые нарушения функции печени
- детский возраст до 18 лет
- беременность и период лактации.

Предостережения при использовании

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Нужно проявить особое внимание при ассоциации диацереина с некоторыми лекарственными средствами принимаемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (соли, оксиды и гидроксиды алюминия, кальций и магний).

Возможно некоторое потенцирование мочегонных средств.

Диафлекс - способ применения и дозировка

Взрослые; внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки(утром и вечером).

Диафлекс в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы вдень вечером после еды в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Пожилые люди, пациенты с нарушениями функций почек или печени

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты с острой почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее чем 30 мл/ми):

Ежедневная доза сокращается на половину.

Курс лечения - 6 месяцев.

Побочные эффекты

Очень часто
- диарея

Часто
- мягкий стул, абдоминальная боль

Редко
- зуд, экзема, сыпь
- пигментация слизистой оболочки прямой кишки
- темно-желтый цвет мочи

Передозировка

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов,главным образом, диареи и ее последствий.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Следствие высокой степени связывания с белками крови не следует ожидать эффективности гемодиализа.

Условия хранения

Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.