Емсеф - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Емсеф

В 1 флаконе препарата Эмсеф 500 содержится:
Цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) - 500 мг.

В 1 флаконе препарата Эмсеф 1000 содержится:
Цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) - 1000 мг.

Фармакологические свойства

Эмсеф – антибиотик широкого спектра действия. Эмсеф содержит цефтриаксон – противомикробное вещество группы цефалоспоринов для парентерального применения.
Действие цефтриаксона основано на угнетении синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов:
- граммположительные аэробы: Streptococcus группы B (Str. agalactiae), Streptococcus группы A (Str. рyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, коагулазо-отрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus (включая те, которые образуют пенициллиназу);
- грамотрицательные аэробы: Yersinia spp. (включая Y. enterocolitica), Vibrio spp., Shigella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Salmonella spp. (включая S. typhi), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы резистентны), Providencia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas shigelloides, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeaе, Morganella morganii, Moraxella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Enterobacter spp. (есть резистентные штаммы), Citrobacter spp., Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., а также Treponema pallidum.
- анаэробы: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (исключая F. mortiferum та F. varium), Bacteroides spp.

Биодоступность препарата после внутримышечного введения достигает 100%. Терапевтические концентрации цефтриаксона после внутривенного введения поддерживаются в течение 24 часов.
Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых достигает 8 часов. У лиц старше 75 лет и новорожденных в первые 8 дней жизни период полувыведения возрастает в 2-3 раза. Выводится цефтриаксон в неизмененном виде почками и с желчью. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью незначительно возрастает период полувыведения.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином.
Цефтриаксон проникает в цереброспинальную жидкость, проходит сквозь плацентарный барьер и в незначительных концентрациях – в грудное молоко.

Противопоказания

Эмсеф противопоказан при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим β-лактамным антибиотикам, а также при внутримышечном введении амидных местноанестезирующих средств, в частности лидокаина.
Препарат противопоказан при гипербилирубинемии у недоношенных и новорожденных. Вероятно развитие билирубиновой энцефалопатии, так как цефтриаксон способен высвобождать билирубин из связи с альбумином. Риск возрастает у новорожденных с желтухой, ацидозом и гипоальбуминемией.
Эмсеф противопоказан недоношенным детям в возрасте 41 недели учитывая также срок внутриутробного развития.

С осторожностью Эмсеф применяют у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимают одновременно диуретики и аминогликозиды.
Пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия, следует учитывать наличие натрия в составе натриевой соли цефтриаксона.
Нет сведений о влиянии цефтриаксона на скорость реакции. Вероятность развития головокружения влияет на способность работать с механизмами и управлять автомобильным транспортом.

Предостережения при использовании

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.
Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновых антибиотиков цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому для лечения младенцев с гипербилирубинемией и, особенно недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности. Поскольку препарат в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.
При длительном применении необходим периодический контроль формулы крови. Применяется только в условиях стационара!

Безопасность применения цефтриаксона во время беременности не изучена. Цефтриаксон способен проникать через плацентарный барьер.
Кормление грудью необходимо прекращать при назначении цефтриаксона, так как препарат в небольших концентрациях проникает в материнское молоко.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Запрещено применять для растворения цефтриаксона кальцийсодержащие растворы (например, раствор Хартмана и Рингера). Нельзя смешивать цефтриаксон с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе, предназначенной для внутривенного введения. Это связанно с образованием преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Нельзя вводить одновременно цефтриаксон и кальцийсодержащие длительные инфузии, к примеру, парентеральное питание.
Необходимо соблюдать интервал не менее 48 часов между введением цефтриаксона и препаратов, содержащих кальций.
In vitro обнаружен антагонизм цефтриаксона и хлорамфеникола.
Цефтриаксон не совместим с ванкомицином, амсакрином, аминогликозидами и флуконазолом.

Бактериостатические препараты могут снижать бактерицидное действие цефалоспоринов.
Под влияние цефтриаксона возможно уменьшение эффективности пероральных гормональных контрацептивов. В период лечения цефтриаксоном и в течении 1 месяца по окончанию курса рекомендовано использовать негормональные контрацептивные средства.
Препарат несовместим с антибиотикосодержащими растворами.
Не стоит смешивать Эмсеф с растворителями не указанными в разделе «Способ применения».
Отсутствуют сведения о взаимодействии цефтриаксона с кальцийсодержащими пероральными препаратами. Не известен характер взаимодействия между цефтриаксоном при внутримышечном введении и приемом веществ, содержащих кальций (перорально или внутривенно).

Емсеф - способ применения и дозировка

Применяется внутривенно и внутримышечно. Для взрослых и для детей старше 12 лет: среднесуточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 ч). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для новорожденных, грудных и детей до 12 лет: при однократном суточной дозировке рекомендуется следующая схема: Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг / кг массы тела в сутки (дозу 50 мг / кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных). Для грудных детей и до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг / кг массы тела. Для детей с массой тела 50 кг и больше применять дозировки как для взрослых. Дозу более 50 мг / кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии минимум 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Комбинированная терапия. В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на некоторые грамотрицательные бактерии имеет место синергизм. Но такая комбинация обоснована только в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызванных Pseudomonas aeruginosa). Через фармацевтическую несовместимость цефтриаксона и аминогликозидов необходимо применять их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг / кг 1 раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность к цефтриаксону, необходимо уменьшить дозу в соответствии с полученными данными. Наилучшие результаты были достигнуты при следующей схеме терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitidis 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10-14 дней

Гонорея
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и не образующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно. Профилактика в пред-и послеоперационном периоде. Для предупреждения послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г за 30 - 90 минут до операции. Недостаточность функции почек и печени. Для больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при почечной недостаточности у претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г. Для больных с нарушенной функцией печени, при условии сохраненной функции почек, дозу цефтриасону уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. Для больных, подвергающихся гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости. М введения для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5-4,0 мл, а 0,25 г и 0,5 г препарата - в 2 мл 1% или 2,0% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу; рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! Введение: для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл, а 0,25 г и 0,5 г препарата - в 5 мл воды для инъекций и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 мин. Инфузия: Продолжительность внутривенной инфузии менее 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора, свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты

Применение препарата Эмсеф может привести к развитию таких нежелательных реакций:

Со стороны пищеварительного тракта: глоссит, стоматит, панкреатит, диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный энтероколит. Антибиотикотерапия отменяется при подозрении или подтверждении диареи, связанной с Clostridium difficile. В этом случае показано проведение специфической терапии.
Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (в том числе гемолитическая), нарушения коагуляции, увеличение протромбинового времени, агранулоцитоз. В случае развития анемии необходимо прервать лечение препаратом Эмсеф до установления ее причины. Если анемия вызвана цефтриаксоном, препарат отменяют. При длительном лечении стоит проводить контроль картины крови. При подозрении на дефицит витамина К важно определять протромбиновое время.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение в сыворотке крови уровня печеночных ферментов, обратимый холелитиаз у детей, в желчном пузыре у детей преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. На ультразвуковом исследовании преципитаты могут ошибочно приниматься за камни в желчном пузыре.
Со стороны мочевыводящей системы: глюкозурия, олигурия, гематурия. У детей старше 3-х лет возможно образование конкрементов в почках и почечная недостаточность, которая проходит по окончанию лечения.
Инфекции: вторичные грибковые инфекции, микоз половых путей, инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами. При развитии суперинфекции необходимо провести соответствующую терапию.

Местные реакции: при введении препарата внутримышечно – болезненность в месте введения, при внутривенном введении – болезненность по ходу вены и флебит. Для предотвращения флебита препарат следует вводить медленно (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без использования лидокаина болезненна.
Аллергические реакции: зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, отеки, экссудативная мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, экзантема, синдром Лайелла, анафилактические реакции. При проявлении аллергических реакций цефтриаксон немедленно отменяют и назначают соответствующее лечение. При склонности к аллергическим диатезам Эмсеф используют с осторожностью.

Другие: озноб, лихорадка, головная боль, головокружение.
Лабораторные показатели: ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительный результат пробы на галактоземию. Учитывая вероятность ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче, следует проводить анализ исключительно ферментным методом.

Передозировка

В случае передозировки могут усиливаться проявления побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. При передозировке цефтриаксона показано проведение симптоматического лечения.
Перитонеальный диализ и гемодиализ не уменьшают концентрацию цефтриаксона.

Условия хранения

Эмсеф годен к применению в течение 2,5 лет после выпуска при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Готовый раствор стабилен в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.