АТХ: J02AC01
Противомикробные препараты для системного использования
Состав лекарственного препарата Флюкостат
Активное вещество - флуконазол.
Фармакологическое действие
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Лекарственная форма
капсулы 150мг, капсулы 50мг, раствор для внутривенного введения 0.2%
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства - производные имидазола и триазола
Фармакологические свойства
Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Флюкостат - показания к применению
Кандидоз (вагинальный, слизистых оболочек, генерализованный),
криптококкоз,
микозы кожи,
глубокие эндемические микозы,
профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Предостережения при использовании
С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек, новородженным, больным СПИДом. Необходимо тщательно контролировать показатели крови и функции печени. При появлении сыпи или буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).
При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению Cmax и укорочению T1/2 флуконазола. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.
Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита.
При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).
При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.
При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Совместное применение противопоказано.
При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).
Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.
Фармацевтическое взаимодействие
Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, не рекомендуется.
Флюкостат - способ применения и дозировка
Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях препарат назначают в дозе 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата до 400 мг/сут. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.
При орофарингеальном кандидозе (в т.ч. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. При необходимости (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.
При других кандидозных инфекциях (при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек) средняя суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.
Для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.
Детям препарат не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют 1 раз/сут. Как и у взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.
При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут (в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).
У новорожденных выведение Флюкостата замедлено, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 ч.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. При нарушении функции почек (КК<50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать.
У пациентов с нарушениями функции почек при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.
У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 мг). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.
КК (мл/мин) % рекомендуемой дозы
>50 100%
<50 (без диализа) 50%
Пациенты, постоянно находящиеся на диализе 100% после каждого диализа
При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в минуту.
Флюкостат для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида.
Инфузии Флюкостата можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.
Побочные эффекты
Тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, поражения печени, головная боль, алопеция, лейкопения, тромбоцитопения (у лиц с ослабленным иммунитетом), кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.
Средняя оценка 0 из 5
Оцените пожалуйста
♥️
♥️
♥️
♥️
♥️
Комментарии