Генитрон - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Генитрон

Таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность.
1 таб.
мелоксикам .................................................... 7.5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
(200) – 92.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая
(101) – 12.0 мг, натрия цитрат – 1.2 мг, повидон
(K-17) – 3.36 мг, кросповидон – 1.2 мг, кремния
диоксид коллоидный (аэросил) – 1.2 мг, магния
стеарат – 1.2 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность.
1 таб.
мелоксикам .................................................... 15 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
(200) – 112.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая
(101) – 30.6 мг, натрия цитрат – 1.8 мг, повидон (K-17) – 4.5 мг, кросповидон – 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.8 мг, магния стеарат – 1.8 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный.
1 мл
мелоксикам .................................................... 10 мг
Вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглю-камин) – 7 мг, глицин – 6 мг, полоксамер 188 – 50 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100 мг, натрия хлорид – 3.5 мг, 0.1М раствор натрия гидроксида – до pH 8.4-8.9, вода д/и – до 1 мл.
1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с вкладышем.
1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (3) – блистеры из пленки ПВХ (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры из пленки ПВХ (1) – пачки картонные.

Фармакологические свойства

Мелоксикам относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты
и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное
противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелокси
кам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Противопоказания

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапив-
ницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
– эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки
в стадии обострения или недавно перенесенные;
– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии
обострения);
– тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
– тяжелая почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин (у пациентов, не подвергающихся
гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией);
– прогрессирующие заболевания почек;
– активное желудочно-кишечное кровотечение;
– недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз
заболеваний свертывающей системы крови;
– заболевания щитовидной железы (для таблеток);
– декомпенсированная сердечная недостаточность;
– острый инфаркт миокарда;
– период после проведения аортокоронарного
шунтирования;
– беременность;
– период лактации (грудного вскармливания);
– детский возраст до 12 лет (для таблеток);
– детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/м введения);
– наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы,
недостаточность лактазы (для таблеток);
– повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам
препарата (в т.ч. к другим НПВП).

С осторожностью:
– заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболе-
вания печени), наличие инфекции Helicobacter pylori;
– ИБС, хроническая сердечная недостаточность;
– цереброваскулярные заболевания;
– почечная недостаточность средней степени (КК 30-60 мл/мин);
– дислипидемия/гиперлипидемия;
– сахарный диабет;
– одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуосетина, пароксетина, сертралина);
– тяжелые соматические заболевания;
– заболевания периферических артерий;
– пожилой возраст;
– длительное использование НПВП;
– курение;
– частое употребление алкоголя;
– тяжелые соматические заболевания;
– бронхиальная астма;
– туберкулез;
– выраженный остеопороз;

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать
минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Предостережения при использовании

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями, при применении препарата Генитрон®
должны регулярно проходить обследование. Не следует назначать препарат пациентам с пептиче-
ской язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких забо-
леваний НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда, приступа стенокардии и инсульта, которые могут быть фатальными.

При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и снижать натрийуретические эффекты
диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбиниро-
ванной терапии следует также контролировать функции почек.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП (НПВП ингибируют синтез
почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может
послужить причиной почечной недостаточности, проходящей при прекращении противовоспали-
тельной терапии нестероидными средствами.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией,
с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к раз витию нефротического синдрома.

При лечении НПВП описаны отдельные случаи повышения активности трансаминаз или других
показателей функции печени, которые в большинстве случаев были незначительными и времен-
ными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение препаратом Генитрон® следует
прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных пациентов с циррозом печени нет необходимости снижать дозы препарата Генитрон®, следует проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные
эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВП, следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Препарат Генитрон®, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфек-
ционного заболевания.
В очень редких случаях при применении НПВП наблюдались серьезные кожные реакции (некото-
рые из них были фатальными) включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве
случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Генитрон®. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов.
При появлении побочных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
В состав препарата в форме таблеток (7.5 мг и 15 мг) входит лактоза. Поэтому данный препарат
не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, дефицитом
лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому
необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение препарата противопоказано во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Генитрон® может оказывать влияние
на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Генитрон®.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При одновременном применении с другими ингибиторами синтеза простагландинов, включая ГКС
и салицилаты, мелоксикам может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки
в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма.
Совместное назначение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими сред-
ствами мелоксикам повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Одновременный прием с мелоксикамом антитромбоцитарных препаратов, ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию
в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Есть данные, что мелоксикам может снижать эффективность внутриматочных контрацептив-
ных средств, однако это не доказано. При применении мелоксикама вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.

Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов
АПФ, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих
вазодилатирующими свойствами.

Мелоксикам и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а так же ингибиторы АПФ оказывают
синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим
нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.


Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Мелоксикам, влияя на почечные простагландины, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что
требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно
2/3 которого проходят при участии цитохрома (CYP) Р450 и 1/3 – путем пероксидазного окисле-
ния. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе
метаболизма за счет влияния их на CYP2С9 и/или CYP3А4.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь мелокси-
кам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросеми-
дом взаимодействие на фармакокинетическом уровне не выявлено.

Генитрон - способ применения и дозировка

Таблетки
Препарат принимают внутрь, во время еды, не разжевывая.
При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости может быть увеличена
до 15 мг/сут.
При ревматоидном артрите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного
терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7.5 мг/сут.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.


Раствор для в/м введения
В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Препарат вводят глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в.
Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг (0.75 мл) или 15 мг (1.5 мл) 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг (1.5 мл).
Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с дру-
гими лекарственными средствами.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и пациентов с повышенным риском побочных реакций доза не должна превышать 7.5 мг (0.75 мл)/сут. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для
приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиоло-
гической классификацииичастоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ
и имеет следующую градацию: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи).

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: не установлено –анафилактический шок, анафилактоидные/ана-
филактические реакции, другие реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.
Нарушения психики: часто – эмоциональная лабильность; не установлено – спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто–вертиго; редко– шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто–боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко –
гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь;
редко – крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень
редко – буллезный дерматит, многоформная эритема; не установлено – фотосенсибилизация.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, чувство "прилива" крови
к лицу; редко – ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность.
Прочие: часто – периферические отеки, отек и боль в месте введения препарата (раствор для в/м введения).

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например,
метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гло-
мерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки препарата проводят симптоматическую терапию; при передозировке препарата в форме таблеток – промывание желудка, прием активированного угля. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Правила отпуска

Препарат отпускается по рецепту.