Инбутол - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Инбутол

1 мл раствора содержит 100иг этамбутола гидрохлорида, вспомогательные вещества - вода для инъекций

Фармакологические свойства

После внутривенного введения 10 мл 10% раствора (1000 мг)действие этамбутола наступает сразу. Максимальная концентрация препарата в крови выявляется сразу после введения и удерживается в течение 2 - 4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной.Выявляется в спинномозговой жидкости при туберкулезном менингите. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Этамбутол проникает через плаценту.

В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно30% от концентрации препарата в крови матери. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является первоначальное окисление спирта до альдегидного промежуточного метаболита,после чего следует превращение в дикарбоновую кислоту.

Период полувыведения из организма составляет около 6 ч, а при нарушении функции почек - 8 ч. Выводится с мочой - 80-90% (50% - в не измененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами -10-20% (в не измененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальномдиализе.

Фармакодинамика

Этамбутол оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных(оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium avis. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет.Действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам(стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и др.). Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутолу наблюдается редко, вторичная устойчивость развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с угнетением синтеза РНК, в связи, с чем тормозится синтез белков, нарушается клеточный метаболизм, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенным преимуществом этамбутола является его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Этамбутол проявляет активность только в отношении интенсивно делящихся клеток.

Противопоказания

- индивидуальная непереносимость препарата

- поражения зрительного нерва в анамнезе

- подагра

- катаракта

- воспалительные заболевания глаз

- диабетическая ретинопатия

- терминальная стадия почечной недостаточности

- беременность и период лактации

- детский возраст до 13 лет

Предостережения при использовании

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.

Рекомендуется регулярно контролировать функции зрения(обследование глазного дна, полей зрения, цветоощущения, остроты зрения),картину периферической крови (общий анализ крови), а также функциональное состояние печени и почек.

Больным, находящимся на дискретном гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее увеличения либо переход на интермиттирующий способ введения.

Не рекомендуется назначение этамбутола детям до 13 лет,из-за недостоверности результатов проверки состояния зрения.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты через почки. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения,а при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата(через день или 2 раза в неделю).

Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства. Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибиотикамиширокого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и др.

С осторожностью применяют больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/или потенциально опасными механизмами

Из-за возможного нарушения зрения в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и оборудованием с движущимися механизмами.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Проявляется фармакологический антагонизм с этионамидом,спермином, спермидином и магнием. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению артериального давления. Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, метотрексата.

Одновременный прием лекарственных средств, оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва,периферического неврита и других поражений нервной системы.

Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии,обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов,главным образом, цинка. С изониазидом, фтивазидом, метазидом наблюдается замедление развития устойчивости микобактерий туберкулеза.

Инбутол - способ применения и дозировка

Вводить препарат следует внутривенно капельно,предварительно разведя нужный объем в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или5% раствора глюкозы.

Рекомендованная длительность введения 200 мл раствора: 90-120мин.

Дозы этамбутола в зависимости от массы тела:

до 40 кг: 600 мг в сутки

40-54 кг: 800 мг в сутки

55-70 кг: 1200 мг в сутки

более 70 кг: 1600 мг в сутки

Курс лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности и переносимости терапии (с последующим переходом на пероральный прием).

Пациентам с нарушением функции почек:

- при показателях клиренса креатинина (КК) превышающих 50мл/мин дозу

Инбутола можно не изменять;

- при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу следует уменьшить до

12 мг/кг (10 мл);

- при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин следует определять уровень

этамбутола в сыворотке, чтобы он составлял примерно 5 мкг/мл.

В качестве альтернативного метода больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на диализе, Инбутол назначают по 40мг/кг массы тела (20 мл) 2 раза в неделю.

Пациентам, которым назначен диализ, препарат следует вводить за 6 ч до его начала.

Побочные эффекты

- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита,тошнота, рвота, боли

в животе

- повышение температуры тела

- лейкопения

- головные боли, головокружения, спутанность сознания,галлюцинации,

судороги, депрессия,дезориентация

- периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение,парез, зуд),

ретробульбарный неврит

- ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия(в основном

зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических

полей зрения,возникновения скотом, атрофия зрительного нерва,

кровоизлияние в сетчатку. Нарушения имеют обратимый характер, однако

если лечение не прекращено своевременно, может наступить слепота.

- повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови,явления мочекислого диатеза

- усиление кашля, увеличение количества мокроты, затруднение отхождения мокроты и повышениее вязкости

- периферические полинейропатии

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- аллергические реакции

- дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгии, лихорадка,анафилаксия

- обострение подагры

- артрит

- при длительном применении в больших дозах возможны поражение сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Не существует специального антидота, поэтому лечение, в основном, поддерживающее.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Правила отпуска

По рецепту