Моксонид - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Моксонид

табл. п/плен. оболочкой 0,2 мг, № 30

Моксонидин 0,2 мг

табл. п/плен. оболочкой 0,4 мг, № 30

Моксонидин 0,4 мг

Фармакологические свойства

моксонидин — высокоселективный агонист имидазолиновых рецепторов I типа, идентифицированных в ядрах ретикулярной формации ростральной вентролатеральной области продолговатого мозга, которая является ключевым центром регуляции потока симпатических импульсов с ЦНС и поэтому центром регуляции АД. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает нейрональную активность, угнетает эфферентную симпатическую активность и, как следствие, снижает тонус периферических сосудов и АД, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенным образом не изменяются. Моксонидин отличается от других антигипертензивных препаратов центрального действия тем, что его селективность к имидазолиновым рецепторам приблизительно в 70 раз превосходит его сродство к α2‑адренорецепторам. Установлено, что именно взаимодействие с α2‑адренорецепторами в зонах ствола мозга, расположенными вне вентролатеральной зоны продолговатого мозга, а также в слюнных железах, обусловливает такие побочные эффекты, как сухость во рту, седативные реакции. Побочные эффекты моксонидина благодаря его селективности действия выражены минимально. Моксонидин также повышает чувствительность тканей к инсулину у пациентов с инсулинорезистентностью и нарушением толерантности к глюкозе. В терапевтических дозах моксонидин не влияет на уровень липидов в плазме крови, общее содержимое ХС и ТГ.

После приема внутрь моксонидин быстро и практически полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсорбция препарата составляет 90%, моксонидин не подвергается метаболизму первичного прохождения и его биодоступность составляет 88%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 0,2 мг моксонидина достигается через 60 мин. Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови — 7%. Моксонидин метаболизируется на 10–20%, главным образом до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет 1/10 активности моксонидина. Период полувыведения моксонидина и его метаболитов — 2,5 и 5 ч соответственно. Более 90% дозы моксонидина выводится почками на протяжении первых 24 ч и только 1% элиминируется с калом. Фармакокинетический профиль моксонидина одинаков как у лиц с повышенным, так и нормальным АД, и не изменяется при постоянном применении. У пациентов пожилого возраста возможно снижение выведения препарата почками, которое не является клинически значимым. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и период полувыведения повышаются приблизительно в 2 и 1,5 раза соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >90 мл/мин). Для пациентов с нарушениями функции почек дозу моксонидина подбирают индивидуально

Противопоказания

гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата; синдром слабости синусового узла или брадикардия в покое (ЧСС <50 уд./мин); злокачественная аритмия; нестабильная стенокардия; ХПН в терминальной стадии; выраженная печеночная недостаточность; период беременности и кормления грудью; возраст до 16 лет

Предостережения при использовании

при необходимости прекращения лечения моксонидином в комбинации с блокаторами β‑рецепторов сначала отменяют блокатор β‑рецепторов, а затем через несколько дней моксонидин.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Пациентам с сопутствующей хронической сердечной недостаточностью с осторожностью назначать моксонидин.

Лечение моксонидином не следует резко прекращать, препарат отменяют постепенно на протяжении 2 нед.

Данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и иными механизмами отсутствуют. Следует учитывать возможность возникновения сонливости и головокружения при лечении моксонидином

Взаимодействие с лекарственными препаратами

одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов (тиазидных диуретиков, антагонистов кальциевых каналов и ингибиторов АПФ) усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Действие седативных и снотворных препаратов усиливает моксонидин. Назначение моксонидина вместе с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксонидин умеренно снижает когнитивные способности у пациентов, принимающих лоразепам.

Фармакокинетические взаимодействия моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином отсутствуют

Моксонид - способ применения и дозировка

Дозу Моксонида подбирают индивидуально в зависимости от ответа пациента на лечение. Начальная доза — 0,2 мг 1 раз в сутки, принятая утром. При недостаточном эффекте дозу повышают путем титрования до 0,4 мг, принятой 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 0,4 мг, максимальная суточная доза — 0,6 мг. Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг. Не рекомендуется резко прекращать прием препарата, хотя синдром отмены не отмечен. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи

Побочные эффекты

в начале терапии — сухость во рту, иногда головная боль, астения, головокружение, тошнота, нарушение сна, вазодилатация. Седативный эффект отмечали менее чем у 1% пациентов. Частота и интенсивность этих симптомов обычно снижаются в ходе лечения. В единичных случаях — аллергические кожные реакции, в отдельных случаях — ангионевротический отек

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, артериальная гипотония, ортостатическая дисрегуляция, брадикардия, сухость во рту, рвота, парадоксальная гипертония.

Лечение: специфических антидотов нет; при артериальной гипотонии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина

Условия хранения

при температуре до 25 °С