Плагрил - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Плагрил

Клопидогрел 75 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, железа оксид красный (Е 172).

Содержит клопидогрел в форме бисульфата.

Фармакологические свойства

антиагрегант. По химической структуре и механизму действия близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего реже вызывает развитие кожно-аллергических реакций, побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и системы крови.

Антиагрегантная активность клопидогрела при назначении внутрь в дозе 75 мг 1 раз в сутки соответствует активности тиклопидина при пероральном приеме в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клопидогрел применяют для снижения частоты ишемических событий (инфаркт миокарда, ишемический инсульт) у пациентов с атеросклерозом. По эффективности в данной группе больных превосходит ацетилсалициловую кислоту.
Фармакологическая активность клопидогрела связана с метаболитом, образующимся в печени.

Последний селективно и необратимо ингибирует АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, препятствуя связыванию АДФ с рецепторами тромбоцитов и активированию гликопротеин GPIIb/IIIa комплекса, основного рецептора для фибриногена. Это нарушает связывание фибриногена с тромбоцитами и ведет к нарушению их агрегации. Клопидогрел не влияет на активность ФДЭ.

Антиагрегантной активностью обладает метаболит клопидогрела, образующийся в печени при участии CYP 1A. Фармакологический профиль клопидогрела отражает фармакокинетика первичного неактивного метаболита, производного карбоксиловой кислоты. Последний составляет 85% всех метаболитов клопидогрела, циркулирующих в плазме крови. После приема внутрь клопидогрел быстро абсорбируется и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень.

Биодоступность — приблизительно 50%, прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Cmax первичного метаболита в плазме крови (приблизительно 3 мг/л) достигается через 1 ч после приема внутрь в дозе 75 мг. Через 2 ч после приема внутрь концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови не определяются. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).

Приблизительно 50% клопидогрела экскретируется с мочой и около 46% — с калом в течение 5 дней. T½ производного карбоксиловой кислоты составляет 8 ч. Дозозависимое ингибирование агрегации тромбоцитов развивается в течение 2 ч после однократного приема. При повторном назначении в дозе 75 мг/сут максимальный эффект достигается в течение 3–7 дней.

При достижении равновесного состояния агрегация тромбоцитов ингибируется на 40–60%. Увеличение времени кровотечения при лечении клопидогрелом колеблется в значительных пределах в зависимости от возраста, пола, функции почек. Агрегационная способность тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню к 5-му дню после отмены клопидогрела.

Противопоказания

пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные или интракраниальные кровотечения и кровоизлияния в сетчатку, недавно проведенные или планируемые в течение ближайших 7 дней оперативные вмешательства, травмы, печеночная недостаточность.

Предостережения при использовании

Больным острым инфарктом миокарда лечение Плагрил не следует назначать в течение первых нескольких недель после инфаркта миокарда. Из-за отсутствия клинических данных Плагрил не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии , после через кожной транслюмінальноїкоронарної ангиопластики , при коронарном шунтировании и остром ишемическом инсульте ( менее 7 дней).

Плагрил нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы , оперативных вмешательств или патологических состояний . В случае оперативных вмешательств , если антиагрегантное действие нежелательно , курс лечения Плагрил нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.

Плагрил удлиняет время кровотечения , поэтому должен с осторожностью больным с риском кровотечений (особенно желудочно - кишечных и внутренне глазных ) . Больных нужно предупреждать о том , что остановка кровотечения, которое возникает на фоне применения Плагрила , требует большего внимания . Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата , если у них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство . С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек , с умеренными нарушениями функции печени , в которых возможно развитие геморрагии .

Взаимодействие с лекарственными препаратами

риск развития кровотеченний повышается, если клопидогрел назначают одновременно с другими антиагрегантами, НПВП, тромболитическими средствами или антикоагулянтами, препаратами лука, чеснока, гинкго двулопастного, конского каштана, а также со средствами, приводящими к развитию тромбоцитопении (антинеопластические средства, антитимоцитарный глобулин, стронция-89 хлорид).

Клопидогрел является ингибитором CYP 2C9, что может вызвать повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента (алосетрон, многие НПВП, флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин).

Плагрил - способ применения и дозировка

внутрь независимо от приема пищи 75 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

боль в животе, диспепсия, диарея, кровотечения, макулопапулезная сыпь, кожный зуд, тромбоцитопеническая пурпура.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25 ° С. Срок годности - 2 года.