Зелоксим - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Зелоксим

Таблетка:
активное вещество - мелоксикам 7,5 мг

вспомогательные вещества: натрия цитратдигидрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (коллидон25), коллоидный безводный диоксид кремния (аэросил 200), кросповидон, магниястеарат.

Раствор:
1 мл раствора содержит мелоксикама 10 мг.

Фармакологические свойства

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).

Предостережения при использовании

Применение у лиц пожилого возраста. Лица пожилого возраста и ослабленные пациенты часто хуже переносят побочные реакции и требуют тщательного наблюдения. Поэтому, как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, при лечении лиц пожилого возраста, которые часто страдают почечными, печеночными и сердечными расстройствами, следует соблюдать особую осторожность.

Применение у детей. Поскольку клинический опыт применения препарата у детей отсутствует, Зелоксим следует применять только для лечения взрослых пациентов.

Беременность и лактация. Зелоксим не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Специальные исследования относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако при возникновении таких побочных реакций, как головокружение или сонливость, следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Зелоксим - способ применения и дозировка

Таблетки. Рекомендуемая общая суточная доза составляет 15 мг. Поскольку исследования применения препарата у детей не проводились, он предназначен только для лечения взрослых. Суточную дозу принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Пациентам с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки. У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг.

Ревматоидный артрит: назначают 15 мг в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг.
Остеоартрит: взрослым назначают 7,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.

Раствор. Препарат применяют только внутримышечно. Рекомендуемая суточная доза для внутримышечного введения взрослым и подросткам старше 15 лет составляет 15 мг (1 ампула).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и у больных с повышенным риском развития побочных реакций доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Продолжительность лечения должна быть как можно короче и определяется в зависимости от состояния больного и течения заболевания. Зелоксим, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями верхнего отдела желудочно–кишечного тракта в анамнезе и пациентам, которые применяют антикоагулянты.

Лечение препаратом следует прекратить при возникновении язвенной болезни или желудочно–кишечного кровотечения. Нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать снижение количества простагландинов, которые играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение нестероидных противовоспалительных средств у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами обычно вызывает возврат к предыдущему состоянию.

Такой риск существует у пациентов, страдающих обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдром или почечной недостаточностью, а также у лиц, принимающих диуретики или у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Для таких пациентов необходим тщательный контроль диуреза и контроль функции почек во время лечения.

В редких случаях нестероидные противовоспалительные средства могут спровоцировать интерстициальний нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести (клиренс креатинина <25мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Как и при применении большинства нестероидных противовоспалительных препаратов, есть сообщения о единичных случаях повышение уровней трансаминаз сыворотки или других показателей функции печени. Такие отклонения, как правило, являются временными и легкими по степени тяжести. При стойком и существенном отклонении функции печени следует прекратить лечение препаратом и назначить соответствующие исследования.

Корректировка дозы пациентам с клинически устойчивым циррозом печени не требуется.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Передозировка

Поскольку специфический антидот не известен, в случае передозировки рекомендованы стандартные превентивные меры, такие как промывание желудка и поддерживающий уход. Клинические исследования продемонстрировали ускорение выведения препарата колестирамином.