Зеродол - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Зеродол

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацеклофенак 200 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза,повидон, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза,полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк очищенный.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацеклофенак полностью всасывается после приема внутрь из таблеток с модифицированным высвобождением. Пища замедляет скорость абсорбции на1-2 часа и снижает максимальную концентрацию ацеклофенака в 2 раза по сравнению с использованием препарата не пролонгированного действия. В случае приема препарата с пищей максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6часов.
Изменения фармакокинетики ацеклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Связь с белками плазмы – 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYP2C9.Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем ацеклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы 4 часа. 65%введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в не измененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Ацеклофенак проникает в грудное молоко.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры ацеклофенака не изменяются.

Фармакодинамика

Ацеклофенак - действующее вещество препарата Зеродол,обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно подавляя активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацеклофенаку или вспомогательным компонентам препарата
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения,желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него
- указания в анамнезе на бронхоспазм,крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (аспириноваятриада: сочетание крапивницы, полипозаслизистой носа и риносинусита, бронхиальной астмы)
- период после аортокоронарного шунтирования
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени
- нарушения кроветворения и коагуляции
- выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек

- подтвержденная гиперкалиемия
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Предостережения при использовании

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек,исследование кала на наличие крови. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, со сниженным объемом циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются отаналогичньгх процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.Пациентам, принимающим препарат необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией,застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических сосудов и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет,курение). У больных с системной красной волчанкой, порфирией, ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем. Следует осторожно подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям.

У таких пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов,желудочно-кишечных кровотечений и/или перфорации.

Применение ацеклофенака, как и любого другого препарата,ингибирующего активность циклооксигеназ-простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам,планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии ацеклофенаком.

Зеродол следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточностью и принимающим сопутствующее медикаментозное лечение. Пациентам данной возрастной группы должна применяться самая низкая эффективная доза препарата, необходимо регулярно контролировать функцию почек.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При одновременном применении ацеклофенака и:

- дигоксина, фенитоина или препаратов лития - может повышаться концентрация этих лекарственных средств в плазме

- диуретиков и гипотензивных средств – уменьшение эффективности этих средств

- калийсберегающих диуретиков - может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии

- других НПВС или глюкокортикостероидов - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышают риск развития кровотечений из ЖКТ

- циклоспорина или такролимуса - может повысить токсическое воздействие последних на почки

- противодиабетических средств - может вызвать, как гипогликемию, так и гипергликемию (необходим контроль уровня глюкозы в крови)

- метотрексата в течение 24 часов до или после его приема -может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия

- ацетилсалициловой кислоты - снижается концентрация ацеклофенака в крови

- антиагрегантов и антикоагулянтов - повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови)

Зеродол - способ применения и дозировка

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке (200 мг) 1раз в день. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Зеродол рекомендуется принимать во время еды.
Для пациентов с недостаточностью функции печени максимальная суточная доза составляет 100 мг (Зеродол, таблетки 100 мг). Продолжительность лечения – 3-5дней.

Побочные эффекты

- анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, диарея, запор; в редких случаях - стоматит, в том числе афтозный, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (гематемезис, мелена), панкреатит
- головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость),возбуждение, в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности,дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах,судороги, раздражительность, утомляемость, тремор, депрессия, тревожность,вертиго, асептический менингит, парестезия, извращение вкуса
- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, редко отмечались приступы бронхиальной астмы; системные анафилактические реакции, в отдельных случаях васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла,анафилактический шок
- периферические отеки, в отдельных случаях, острая почечная недостаточность,интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия
- транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, редко -гепатит, в отдельных случаях фульминантный гепатит
- лейкопения, описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической, апластической анемии
- отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии,застойной сердечной недостаточности, ИБС, приливы, васкулит

- бронхоспазм

- повышение уровня креатинина и мочевины в крови,гиперкалиемия

- повышение массы тела

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью,боли в животе, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции жизненно важных органов. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!