Зилола - инструкция по применению, отзывы, противопоказания

Состав лекарственного препарата Зилола

Левоцетиризин 5 мг

Фармакологические свойства

левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов.
Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам левоцетиризина в 2 раза выше, чем цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются дозо- и временезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Всасывание. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Сmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после приема терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл после однократного и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В ходе исследований на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сопряжение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3A4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая, и нет усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Т½ у взрослых составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 ч. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина <10 мл/мин.
Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст до 6 лет.

Предостережения при использовании

с осторожностью применяют у пациентов с ХПН (требуется коррекция режима дозирования); пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети. В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата для детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется применять средство у пациентов этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения препаратом.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение препарата и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может влиять на функцию ЦНС. Следует воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Зилола - способ применения и дозировка

препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется.

Взрослым больным с ХПН принимать после консультации с врачом. Расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Функция почек	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и кратность приема
Норма	≥80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени	50–79	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение средней степени	30–49	5 мг 1 раз в сутки каждые 2 сут
Нарушение тяжелой степени	<30	5 мг 1 раз в сутки каждые 3 сут
Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты на гемодиализе	<10	Противопоказано

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно таблице, приведенной выше, после консультации с врачом.

У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данные по режиму приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом. В случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат в течение 1 нед.

Длительность лечения в среднем составляет 3–6 нед. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение года.

Побочные эффекты

побочные реакции, выявленные во время применения препарата, описаны ниже.

Со стороны нервной системы: агрессия, возбуждение, головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, судороги.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, устойчивая лекарственная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Прочие: очень редко — изменение показателей печеночных проб, увеличение массы тела.

Прием препарата следует прекратить в случае возникновения любого из вышеуказанных побочных эффектов и обратиться к врачу.

Передозировка

симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться возбуждением и неугомонностью, которые сменяются сонливостью.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; немедленно обратиться к врачу; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.